Principio attivo: L-acetilcarnitina HCl mg 590,0 (pari a 500 mg di sale interno)

Eccipienti: polivinilpirrolidone mg 56,0; cellulosa microcristallina mg 47,0; magnesio stearato mg 7,0; cellulosa acetoftalato mg 22,5; dietilftalato mg 9,4; dimeticone mg 0,92.

Soluzione estemporanea - Un flacone da g 12,316 contiene:

Principio attivo: L-acetilcarnitina HCl g 12,0 (pari a 10,17 g di sale interno)

Eccipienti: p-idrossibenzoato di metile g 0,003; p-idrossibenzoato di propile g 0,0007; polivinilpirrolidone g 0,312.

Bustine- Una bustina contiene:

Principio attivo: L-acetilcarnitina HCl mg 590 (pari a 500 mg di sale interno)

Eccipienti: silice precipitata mg 1; saccarina sodica mg 20, idrossipropilcellulosa mg 20, sodio bicarbonato mg 70, acqua tonica 1x1000 mg 50; mannitolo mg 749.

Flaconcini per uso iniettabile -Un flaconcino di liofilizzato contiene:

Principio attivo: L-acetilcarnitina mg 500

Eccipienti: mannitolo mg 300.

Una fiala solvente contiene: acqua per preparazioni iniettabili ml 4.

Sindromi involutive primarie o secondarie a vasculopatie cerebrali.

La forma iniettabile può essere somministrata sia per via intramuscolo che endovena.

Preparazione della soluzione

Diluire il contenuto del flacone con acqua di fonte fino alla linea di fede riportata sull'etichetta.

La soluzione ricostituita ha un volume di 33 ml e si conserva per 25 giorni in frigorifero. Ogni ml di soluzione contiene 308 mg di L-acetilcarnitina sale interno.

Le bustine devono essere sciolte in mezzo bicchiere d'acqua.

Essa viene sintetizzata per acetilazione reversibile dalla carnitina a livello mitocondriale tramite l'enzima acetil-L-carnitina transferasi.

La L-acetilcarnitina, strutturalmente simile alla acetil colina, svolge un ruolo indispensabile per il corretto metabolismo energetico cellulare e trasmettitoriale a livello del S.N.C. La L-acetilcarnitina, infatti, rappresenta una forma di immagazzinamento di gruppi acetilici che possono essere associati con il Coenzima A necessario ad innescare il ciclo di Krebs, intervenendo quindi sia nel metabolismo degli acidi grassi che dei glucidi. In situazioni di patologia la L-acetilcarnitina si è dimostrata attiva sia come fattore di neuroprotezione per la cellula e i suoi organelli, soprattutto il mitocondrio, sia come fattore trofico per il ripristino dell'integrità cellulare.

In particolare nel sistema nervoso, sia centrale che periferico,in occasione di insulto da ipossia, invecchiamento, tossici (alcool, MPTP, MAM), resezione o schiacciamento del nervo, diabete da alossana o streptozocina, la L-acetilcarnitina ha dimostrato un'attività di neuroprotezione intervenendo sulla cascata di eventi che conducono alla morte cellulare:

formazione di radicali liberi; accumulo di lipidi (da distruzione di membrane) responsabili del patologico incremento del calcio intramitocondriale;ridotta attività dei complessi respiratori mitocondriali;ridotta formazione di RNA mitocondriale da ridotta attività della DNA transcriptasi.

La L-acetilcarnitina esercita altresì un'azione trofica sul sistema nervoso promuovendo il recupero postlesionale attraverso:

una migliore utilizzazione cellulare dello NGF (fattore di accrescimento nervoso);un incremento della neosintesi di fosfolipidi per la costruzione di membrane;un incremento della produzione di energia (ATP) senza la quale i meccanismi riparativi non possono aver luogo.

Nell'animale l'azione neuroprotettrice e trofica della L-acetilcarnitina si è evidenziata con il mantenimento e/o il recupero della situazione trofica (numero di neuroni) e funzionale: migliori capacità di apprendimento, memoria, locomozione in vari modelli:

invecchiamento;ipossia;Parkinson sperimentale;microcefalia;lesioni del nervo periferico sia su base traumatica che disendocrina (diabete).

Nell'uomo studi clinici controllati anche di lunga durata sono stati condotti in varie patologie:

sindromi involutive su base degenerativasindromi involutive su base vascolareneuropatie acute e/o croniche su base disendocrina (diabete)

Tossicologia

Tossicità acuta - Nel topo la DL₅₀ per via i.m. è superiore a 3000 mg/kg, per via i.p. è superiore a 3.600 mg/kg, per via e.v. è superiore a 1.600 mg/kg,per os è superiore a 18.000 mg/kg; nel ratto per via i.m. è superiore a 3000 mg/kg, per via i.p. è di 2748 mg/kg, per via e.v. è di 1000 mg/kg, per os è superiore a 10.000 mg/kg.

Tossicità cronica - Mini pigs e conigli trattati per 26 settimane con L-acetilcarnitina per via orale con dosi da 250-500 mg/kg/die e per via i.m. con dosi da 50 mg/kg/die, non hanno dimostrato significative variazioni dell'andamento del peso corporeo, della crasi ematica, della funzionalità epatica,degli esami biochimici del sangue, dell'esame delle urine. L'esame macro-microscopico dei principali organi non ha messo in evidenza alcuna variazione patologica.

Farmacocinetica

I livelli ematici nel ratto per somministrazione endovenosa di 333 mg/kg sono massimi a 5 min (5375 mmoli/l) e si riducono nelle sei ore successive alla somministrazione (106 mmoli/l). Per via orale alla dose di 500 mg/kg il picco ematico si raggiunge a 4 ore dalla somministrazione con livelli di 40 mmoli/l che rimangono costanti fino all'8ª ora.

La L-acetilcarnitina marcata raggiunge, in gran parte immodificata, numerosi tessuti fra cui quello cerebrale.

Non vi sono da osservare particolari precauzioni per la conservazione delle altre confezioni.

La soluzione ricostituita si conserva per 25 giorni in frigorifero.

Flacone di granulato per soluzione estemporanea

contenente 10,17 g di principio attivo

Scatola da 20 bustine da 500 mg

5 flaconcini di liofilizzato da 500 mg + 5 fiale solvente

per uso iniettabile

Viale Shakespeare, 47 - 00144 Roma (RM)

messo in commercio nel Giugno 1993

30 compresse da 500 mg AIC n. 025369048

messo in commercio nel Novembre 1985

Flacone di soluzione estemporanea

contenente 10,17 g di principio attivo AIC n. 025369063

messo in commercio nel Gennaio 1988

20 bustine da 500 mg AIC n. 025369051

messo in commercio nel Giugno 1991

12.0 - [Vedi Indice]

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