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04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
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08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
spazio01 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 home

     

- [Vedi Indice]

NAVOBAN 5 mg/5 ml soluzione per infusione endovenosa / soluzione orale

NAVOBAN 5 mg/ml soluzione iniettabile per uso sottocutaneo

NAVOBAN 5 mg capsule

 

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Fiale 5 mg/5 ml

1 ml di soluzione contiene:

Principio attivo:

tropisetron cloridrato 1,1282 mg (pari a 1 mg di tropisetron)

 

Fiale 5 mg/ml

1 ml di soluzione contiene:

Principio attivo:

tropisetron cloridrato 5,64 mg (pari a 5 mg di tropisetron)

 

Capsule 5 mg

Principio attivo:

tropisetron cloridrato 5,64 mg (pari a 5 mg di tropisetron)

 

- [Vedi Indice]

Soluzione per infusione endovenosa / soluzione orale.

Soluzione iniettabile per uso sottocutaneo.

Capsule.

 

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice]

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice]

Prevenzione e controllo della nausea e del vomito indotti dalla chemioterapia antitumorale.

Profilassi e trattamento dell’emesi post-operatoria.

 

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice]

Nel corso di ogni ciclo di chemioterapia antitumorale si raccomanda il seguente schema posologico:

Giorno 1, ovvero ogni giorno in cui si somministrano gli agenti antitumorali: 5 mg di NAVOBAN (1 fiala), diluiti in 100 ml di liquido per infusione endovenosa lenta (in almeno 15 minuti) immediatamente prima di inziare la chemioterapia oppure 5 mg di NAVOBAN (1 fiala) in 1 ml da somministrare per via sottocutanea circa 30 minuti prima di iniziare la chemioterapia.

Giorni successivi (2-6): 5 mg di NAVOBAN/die per via orale (1 capsula/die) o 5 mg/ml per via sottocutanea.

In caso di somministrazione orale il farmaco deve essere assunto al mattino, al risveglio, a stomaco vuoto ed almeno 1 ora prima di ingerire il cibo.

Se necessario, invece della capsula da 5 mg, si può somministrare per via orale il contenuto di 1 fiala da 5 mg, diluito con succo di arancia o bevande a base di cola.

La via sottocutanea può essere utilizzata nel caso in cui la presenza di nausea impedisca la somministrazione per via orale.

Per la somministrazione della soluzione per uso sottocutaneo vedi paragrafo 6.6 "Istruzioni per l'uso".

Profilassi dell’emesi post-operatoria:

5 mg di NAVOBAN in infusione endovenosa di breve durata (15 minuti) o 5 mg in 1 ml da somministrare per via sottocutanea circa 15 minuti prima di effettuare la chiusura della ferita chirurgica nel primo caso e circa 30 minuti prima nel secondo.

Trattamento dell’emesi post-operatoria:

5 mg di NAVOBAN per os o per via sottocutanea se è presente solo nausea; 5 mg per infusione endovenosa in caso di comparsa di vomito.

 

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]

Ipersensibilità al  tropisetron o a qualsiasi altro componente della specialità medicinale. NAVOBAN non deve essere somministrato in gravidanza e durante l’allattamento.

 

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]

In soggetti scarsi metabolizzatori NAVOBAN, somministrato per via endovenosa fino a dosaggi di 40 mg per 2 volte al giorno per un periodo di 7 giorni, non ha determinato alcun effetto collaterale grave.

Queste osservazioni indicano che per cicli di terpia di 6 giorni in pazienti con scarsa metabolizzazione, la dose usuale giornaliera di 5 mg non necessita di alcuna riduzione.

Gli effetti collaterali segnalati da soggetti anziani non sono stati differenti (per tipo, frequenza, intensità e durata) da quelli segnalati da soggetti giovani.

Pertanto, alla posologia proposta, NAVOBAN può essere somministrato senza particolari precauzioni anche a soggetti anziani.

Nei pazienti con alterata funzionalità epatica (da epatite acuta o da steatosi epatica) non si è evidenziata alcuna modifica della farmacocinetica del tropisetron. Invece pazienti con cirrosi epatica o con insufficienza renale potrebbero presentare concentrazioni plasmatiche fino al 50% superiori rispetto a quelle dei soggetti sani. Tuttavia nessuna riduzione di dosaggio è necessaria in tali pazienti quando NAVOBAN viene somministrato alla posologia raccomandata.

Poichè l’esperienza nei bambini è limitata, il suo impiego in pediatria non è raccomandato.

Si sconsiglia la somministrazione di più di 10 mg/die di NAVOBAN in pazienti ipertesi senza specifico trattamento, perchè si potrebbe avere un improvviso incremento pressorio.

 

04.5 Interazioni - [Vedi Indice]

La somministrazione concomitante di NAVOBAN con rifampicina o con altri induttori degli enzimi epatici (es.: fenobarbital) determina una riduzione delle concentrazioni plasmatiche di tropisetron e, conseguentemente, richiede un aumento del dosaggio nei pazienti con normale metabolizzazione (ma non in quelli con scarsa metabolizzazione).

L’effetto degli inibitori degli enzimi epatici (es.: cimetidina) sui livelli plasmatici di tropisetron è, viceversa, trascurabile e non richiede alcun aggiustamento posologico.

La somministrazione delle capsule con il cibo non ha alcuna influenza rilevante sulla biodisponibilità ma potrebbe determinare un lieve ritardo nell’assorbimento di NAVOBAN.

Allo stesso modo la somministrazione sottocutanea presenta un assorbimento leggermente ritardato, raggiungendo concentrazioni plasmatiche analoghe a quelle raggiunte dopo somministrazione per via endovenosa circa 30 minuti dopo la somministrazione, rispetto ai 15 minuti necessari per ottenere la stessa concentrazione dopo infusione endovenosa.

 

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice]

NAVOBAN è controindicato in gravidanza ed allattamento.

 

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]

Nessuno. Si tenga però presente che il prodotto può causare vertigini.

 

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]

In generale NAVOBAN è ben tollerato. Gli effetti collaterali segnalati impiegando la dose raccomandata sono stati, in genere, transitori. I più frequenti sono rappresentati da cefalea, stitichezza, vertigini, senso di affaticamento e disturbi gastrointestinali, quali epigastralgia, dolore addominale e diarrea. Sono inoltre possibili reazioni di ipersensibilità e, durante l’infusione o in seguito a somministrazione sottocutanea, arrossamenti cutanei improvvisi. Alcuni di essi, tuttavia, possono essere causati anche dalla concomitante chemioterapia o dalla malattia neoplastica.

 

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]

Il tropisetron ad alti dosaggi (> 50 mg x 2/die) può provocare allucinazioni (tattili e visive) e, in pazienti con preesistente ipertensione, un aumento della pressione arteriosa.

In tale evenienza è consigliabile il trattamento sintomatico, con monitoraggio frequente dei segni vitali e una attenta osservazione del paziente.

 

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice]

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]

Il farmaco è un antagonista potente ed altamente selettivo dei recettori 5-HT3, una sottoclasse di recettori serotoninergici localizzati sia nei neuroni periferici che nel sistema nervoso centrale.

Alcune sostanze irritanti per la mucosa intestinale, fra cui gli agenti antitumorali, sono in grado di innescare il rilascio di serotonina (5-HT) da parte delle cellule enterocromaffini e, quindi, di provocare il riflesso del vomito e la sensazione di nausea che lo accompagna.

Tropisetron blocca selettivamente i recettori 5-HT3 dei neuroni periferici coinvolti nel suddetto riflesso ed, inoltre, esercita un’azione diretta sui recettori 5-HT3 del SNC, che modulano gli stimoli in arrivo all’area postrema. NAVOBAN previene la nausea e il vomito indotti dalla chemioterapia antitumorale senza causare reazioni di tipo extrapiramidale.

Esso possiede una durata d’azione di 24 ore che permette un’unica somministrazione giornaliera; la sua efficacia rimane inalterata anche dopo ripetuti cicli di chemioterapia.

 

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]

Nell’uomo tropisetron, somministrato per via orale, viene rapidamente e pressochè completamente assorbito dal tratto gastro-intestinale e raggiunge la massima concentrazione plasmatica approssimativamente in 3 h.

Esso viene estensivamente metabolizzato nel fegato, mediante idrossilazione ossidativa (geneticamente determinata in modo polimorfo, come per la debrisochina) e successiva coniugazione; viene, quindi, escreto principalmente con le urine e le feci (rapporto urine/feci: 5/1). La sua emivita terminale è di circa 8 ore nei soggetti che metabolizzano normalmente e di 30 ore dopo somministrazione i.v., con possibili aumenti fino a 42 ore dopo somministrazione orale, negli scarsi metabolizzatori (circa l’8% della popolazione di razza bianca).

In caso di somministrazione sottocutanea gli studi condotti hanno evidenziato un assorbimento rapido e quasi completo, con concentrazioni plasmatiche simili a quelle ottenute dopo somministrazione endovenosa a distanza di circa 30 minuti dalla somministrazione.

Il 71% della quota plasmatica di tropisetron è legato alle proteine in maniera non-specifica. Il volume apparente di distribuzione è di 554 l.

I metaboliti possiedono una potenza estremamente ridotta nei confronti dei recettori 5-HT3 e non contribuiscono all’azione farmacologica del farmaco.

Gli enzimi epatici coinvolti nel metabolismo di tropisetron sono saturabili con dosaggi ripetuti e ciò potrebbe portare ad un aumento dose-dipendente dei livelli plasmatici del farmaco durante la somministrazione ripetuta. Tuttavia questo accumulo è rilevante farmacocineticamente solo con dosi superiori a 10 mg di NAVOBAN per due volte al giorno. Inoltre, anche negli scarsi metabolizzatori, sempre in caso di somministrazione ripetuta, l’esposizione totale al farmaco rimane entro i livelli tollerati dai pazienti e non costituisce un problema clinico, purchè non sia superata la dose raccomandata di 5 mg per 1 volta al giorno per 6 giorni.

 

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]

La tossicità acuta nel ratto e nel topo è la seguente

 

SPECIE

DL50 mg/kg

 

per os

i.v.

Ratto

265

31,4

Topo

487

37,8

 

Gli studi di tossicità subacuta e cronica nel cane e nel roditore non hanno evidenziato effetti avversi inattesi: le manifestazioni di tossicità osservate sono state quelle prevedibili, in quanto correlate con l’attività farmacodinamica di NAVOBAN ad alti dosaggi.

Tropisetron non è risultato mutageno nè genotossico nei vari test effettuati in vivo e in vitro.

Le prove di embriotossicità in ratto e coniglio, come quelle degli effetti sul ciclo riproduttivo nel ratto non hanno evidenziato alcun effetto tossico del prodotto fino alla dose di 20 mg/kg. Alterazioni dello sviluppo fetale e neonatale sono state osservate a dosi che inducono anche tossicità materna.

NAVOBAN attraversa in qualche misura la barriera placentare e viene escreto nel latte materno.

 

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice]

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]

Fiale 5 mg/5 ml e Fiale 5 mg/ml

acido acetico glaciale, sodio acetato triidrato, sodio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili.

Capsule 5 mg

silice precipitata, magnesio stearato, amido di mais, lattosio.

Costituenti della capsula: pigmento ossido di ferro giallo, titanio biossido, gelatina.

 

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]

Le fiale di NAVOBAN per somministrazione endovenosa contengono una soluzione acquosa di 5 mg/5 ml. Tale soluzione è compatibile con le seguenti soluzioni per iniezione: fisiologica; Ringer; glucosio 5%; mannitolo 10%; sodio cloruro 0,9%; potassio cloruro 0,3%; levulosio 5%, alla concentrazione di 5 mg in 100 ml di soluzione. Le soluzioni diluite sono fisicamente e chimicamente stabili per almeno 24 ore. Le soluzioni sono compatibili anche con gli usuali tipi di contenitori (vetro, PVC) e i loro sets di infusione.

La soluzione delle fiale è risultata compatibile con succo d’arancia e bevande a base di cola; se dovesse essere clinicamente raccomandabile somministrare la soluzione oralmente.

 

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]

Fiale 5 mg/5 ml:              3 anni.

Fiale 5 mg/ml:                 3 anni.

Capsule:                         3 anni.

 

- [Vedi Indice]

Nessuna.

 

- [Vedi Indice]

Fiale

Fiale di vetro incolore di tipo I

Astuccio da 1 fiala da 5 mg/5 ml

Astuccio da 1 fiala da 5 mg/ml

Astuccio da 3 fiale da 5 mg/ml

Astuccio da 1 fiala da 5 mg/ml + 1 siringa per uso sottocutaneo

Astuccio da 3 fiale da 5 mg/ml + 3 siringhe per uso sottocutaneo

Capsule

Blister PVC/Al

Astuccio da 5 capsule da 5 mg

Astuccio da 10 capsule da 5 mg

 

. - [Vedi Indice]

Fiale: trattasi di fiala con sistema di prerottura OPC (One Point Cut). Per eseguire correttamente l'apertura delle fiale è necessario attenersi alle istruzioni riportate nel foglio illustrativo.

 

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Novartis Farma S.p.A.

S.S. 233 (Varesina) Km 20,5  -  21040 Origgio (VA)

 

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]

1 fiala 5 mg/5 ml                                                                               A.I.C. n. 028456010

1 fiala 5 mg/ml                                                                                  A.I.C. n. 028456061

3 fiale 5 mg/ml                                                                                  A.I.C. n. 028456073

1 fiala 5 mg/ml + 1 siringa per uso sottocutaneo                                 A.I.C. n. 028456085

3 fiale 5 mg/ml + 3 siringhe per uso sottocutaneo                               A.I.C. n. 028456097

5 capsule 5 mg                                                                                 A.I.C. n. 028456022

10 capsule 5 mg                                                                               A.I.C. n. 028456034

 

spazio01 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]

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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]

1 fiala 5 mg/5 ml                        

5 capsule 5 mg                          

10 capsule 5 mg                        

Prima autorizzazione:                  6.1993

Rinnovo:                                    16.06.1998

 

1 fiala 5 mg/ml                           

3 fiale 5 mg/ml                           

Prima autorizzazione:                  13.12.1999

Rinnovo:                                    / /

 

1 fiala 5 mg/ml + 1 siringa per uso sottocutaneo                                            

3 fiale 5 mg/ml + 3 siringhe per uso sottocutaneo                                          

Prima autorizzazione:                  13.02.2001

Rinnovo:                                    / /

 

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]

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12.0 Le consulenze mediche online di Anibaldi.it - [Vedi Indice]

Febbraio 2001

 

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